Фармакологические свойства
активный компонент Луцетама - пирацетам, циклическое производное ?-аминомаслянной кислоты.Пирацетам - ноотропное средство, положительно влияющее на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную трудоспособность. Препарат влияет на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозгу, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, снижает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и увеличивает время кровотечения.Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.Пирацетам снижает выраженость и длительность вестибулярного нистагма. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема. Биодоступность составляет около 100% после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама - около 0,6 л/кг массы тела. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости; этот период увеличивается при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.Фармакокинетика пирацетама не меняется у больных с печеночной недостаточностью.Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, использующиеся при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.В/в введениеПри в/в применении действие пирацетама начинается быстро. Биодоступнисть - 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается на протяжении 2-8 ч. Период полувыведения из плазмы крови - 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 6-8 ч. Высокие концентрации препарата определяют в коре головного мозга и мозжечке, в некоторых базальных ядрах. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко, в организме не метаболизируется. Пирацетам выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. На протяжении 24-30 ч после однократного приема выводится 90-100% введенной дозы пирацетама. Около 1-2% выявляют в кале.

Показания
ТаблеткиСимптоматическое лечение при психоорганическом синдроме у пациентов преклонного возраста со снижением памяти, головокружением, сниженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, нарушением поведения, походки, в том числе болезни Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.Тарапия при последствиях инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), черепно-мозговой травмы. В составе комплексной терапии при низкой способности к обучению у детей с психоорганическим синдромом.Для лечения кортикальной миоклонии как в моно-, так и в комплексной терапии.Р-р для инъекцийПрепарат Луцетам применяют для лечения пациентов с разными типами деменции, то есть при потере или ухудшении памяти, потере концентрации внимания и/или живости в движениях, заболеваниях нервной системы, особенно обусловленных сосудистыми мозговыми нарушениями у лиц пожилого и старческого возраста, при афазии в результате гипоксии мозга, коркового миоклонуса, органическом психическом синдроме у лиц старческого возраста. Он улучшает интеллектуальные функции, такиие как мышление, обучение, усвоение прежде полученных привычек. Применяют как вспомогательное средство в терапии симптомов, возникающих при поражении головного мозга и операций на нем (например головокружение, непроизвольные движения глазных яблок, потеря способности говорить и/или писать). Можно применять Луцетам для лечения при ухудшении познавательных функций у лиц, злоупотребляющих алкоголем. Препарат также можно использовать у них для лечения симптомов отмены алкоголя.

Применение
ТаблеткиПрименяют внутрь. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2-4 раза в сутки, во время еды или натощак; таблетки следует запивать жидкостью (водой, соком). При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 4,8 г/сут (12 таблеток 400 мг или 6 таблеток 800 мг или 4 таблетки 1200 мг) в течение нескольких первых недель с последующим снижением поддерживающей дозы в пределах 1,2-2,4 г/сут (3-6 таблеток 400 мг или 11/2-3 таблетки 800 мг или 1-2 таблетки 1200 мг).При последствиях инсульта (хроническая стадия) назначают 4,8 г/сут.При трудностях восприятия для лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2,4 г/сут. Длительность лечения не менее 3 нед.Детям в возрасте старше 7 лет для коррекции сниженной способности к обучению назначают 3,3 г/сут. Лечение длительное, в течение всего учебного года.При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Терапию продолжают в течение всего периода болезни. Каждые 6 мес дозу постепенно снижают или отменяют прием препарата. С целью предотвращения приступа дозу снижают постепенно, на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или в случае незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.Суточные дозы для детей в возрасте:1 года-3 лет - 400 мг/сут;3-7 лет - 400-800 мг/сут;7-12 лет - 400-2000 мг/сут;12-16 лет - 800-2400 мг/сут.Дозирование для больных с нарушением функции почекПоскольку Луцетам выделяется из организма почками, назначение препарата следует проводить согласно следующей схеме лечения. Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина, мл/мин ДозированиеНорма>80 Обычная дозаЛегкая50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приемаСредняя30-49 1/3 обычной дозы в 2 приемаТяжелая<30 1/6 обычной дозы одноразовоТерминальная стадия - ПротивопоказаноБольным с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.Р-р для инъекцийЛечение можно проводить на протяжении нескольких недель, месяцев и даже лет (применяют таблетированную форму Луцетама). Продолжительность терапии зависит от состояния пациента и реакции на нее.Вводится препарат в/в в виде инфузии. Применяют растворители:- 0,9% р-р натрия хлорида;- 5; 10; 20% р-р фруктозы;- 5; 10; 20% р-р глюкозы;- 5% р-р левулозы;- 10% р-р Декстрана 40 в 0,9% р-ра натрия хлорида;- 6% р-р Декстрана 100 в 0,9% р-ра натрия хлорида;- р-р Рингера;- р-р Рингера Лактат;- р-р Маннитол - Декстран;- 6% р-р гидроксэтилового крахмала (ГЭК).ВзрослыеОбычно начальная доза составляет 2400 мг/сут, поддерживающая - 1200-2400 мг/сут. Начальную и поддерживающую дозы распределяют в несколько приемов (например 2 приема в сутки). Суточная доза при этом составляет 4800 мг. - Больные в период отмены алкоголя могут получать 12 г, затем их переводят на поддерживающую дозу - 2400 мг/сут;- больные с внезапным сокращением мышц мозгового происхождения: начальная доза - 2-4 г/сут, постепенно повышая в течение нескольких недель до суточной дозы - 9-12 г;- органический психический синдром у лиц старческого возраста: 4800 мг/сут на протяжении нескольких недель со следующим снижением до поддерживающей дозы 1200-2400 мг/сут;- цереброваскулярные поражения, дефицит познавательной деятельности после травм головы: суточная доза 9-12 г в первые 2 нед, затем поддерживающая доза - 2400 мг/сут на протяжении не менее 3 нед.Дети в возрасте 8-12 лет при детской дислексииМаксимальная суточная доза составляет 3200 мг Луцетама или 0,03-0,16 г/кг массы тела.Дозы для пациентов с нарушением функции почекКлиренс креатинина, мл/мин Креатинин в сыворотке, мг Доза40-60 1, 25-1,7 1/2 обычной для взрослых дозы20-40 1, 7-3,0 1/4 обычной для взрослых дозыБольные пожилого возраста могут принимать препарат в назначенных для взрослых дозах без их коррекции.

Противопоказания
индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пиролидона или других компонентов препарата.Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина <20 мл/мин).Детям в возрасте младше 1 года.

Побочные эфекты
ТаблеткиИмеются единичные сообщения о побочных явлениях со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и желудке; со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики: возбуждение, тревога, нервозность, галлюцинации, повышение сексуальности, редко - сонливость и депрессия; со стороны кожных покровов: дерматит, зуд кожные высыпания, отек.Р-рТакие жалобы, как нервозность, раздраженность, страх, беспокойство, агрессивность, нарушение сна, повышенная возбудимость и усиление двигательной активности, чаще всего проявляются у лиц пожилого возраста, а также при ежедневном введении препарата в дозах, превышающих 2400 мг. Тошнота, головокружение, головная боль, тремор рук, повышенная сексуальность и аллергические реакции отмечают редко.

Особые указания
в связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов требуется осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания терапии, поскольку это может вызвать возобновление приступов.При длительной терапии у лиц пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.Период беременности и кормления грудьюВ исследованиях на животных не выявили отрицательного действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальний период; пирацетам не влиял на течение периода беременности и родов.Опыта применения препарата для лечения у беременных нет. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата в крови у новорожденных достигает 70-90% концентрации его в крови матери. За исключением особых обстоятельств Луцетам не применяют в период беременности. Следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействие
при сочетанном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрана, вязкости крови и плазмы крови.Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимума и кривой уровня концентрации протиэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у больных эпилепсией.У пациентов с эпилепсией, получающих по этому поводу соответствующую терапию, может возникнуть необходимость в коррекции лечения и проведении курса в/в терапии Луцетама.Одновременный прием препарата и употребление алкоголя не влияли на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови - концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка
при приеме 75 г пирацетама внутрь отмечены такие диспептические явления, как диарея с кровью и боль в животе. Другие симптомы при передозировке пирацетама не выявлены.Сразу после значительной пероральной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, включающее проведение гемодиализа. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60% пирацетама.

Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-30 °С.