инструкция ТИЕНАМ пор.для инф фл 500мг №10  Группа: Антибиотики МНН: ИМИПЕНЕМ (IMIPENEM); ЦИЛАСТАТИН (CILASTATIN);

Имипенем+Циластатин  Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий.

Состав на 1 флакон: Порошок для приготовления раствора для инфузий содержит: активные вещества: стерильный имипенем - эквивалент 500 безводного тиенамицина формамида моногидрата и стерильный циластатин натрия -эквивалент 500 мг безводной кисло* вспомогательное вещество: стерильный натрия гидрокарбонат - эквивалент 20 мг безводного компонента.

Описание:Порошок от белого до светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик - карбапенем + почечной дегидропептидазы блокатор.

Фармакологические свойства:

ТИЕНАМ СОСТОИТ из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотик тиенамицинов; и 2) циластатина натрия - специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в ио^ и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

ТИЕНАМ является высокоэффективным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицид действием по отношению к широкому спектру патогенных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов аэробных, так и анаэробных.

Устойчивость ТИЕНАМа к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая продуцируемые грамположительны грамотрицательными бактериями пеницилл иназы и цефалоспориназы, обеспечивает его эффективность. Особенность препг заключается в сохранении высокой активности в отношении нечувствительных к другим антибиотикам групп грамположител аэробных кокков {Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Serratia Enterobacter spp. и др устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fra

В отношении нижеследующих микроорганизмов ТИЕНАМ продемонстрировал эффективность In vitro, а также по да клинических исследований in vivo при в/в введении у пациентов с различными инфекционными заболеваниями (как указ разделе «Показания к применению»): Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (ранее S. faecalis), (имипенем неактивен in vitro в отношении Enterococcus faecium [ранее S. faecium].) Staphylococcus aureus, включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы Staphylococcus epidermidis включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы (метициллин-резистетные стафилококки устойчивы к имипенему.) Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coll Gardnerella vaginalis Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa,(имипенемнеактивен in vitroвотношении Xanthomonas (Pseudomonas) maltophiliaинекоторыхштаммов P. cepacia.) Serratia spp.,включая 5. marcescensГрамположительныеанаэробы: Bifidobacterium spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.Грамотрицательныеанаэробы: Bacteroides spp.,включаяВ. fragilis Fusobacterium spp.

Имипенем активен in vitro при значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК) 4 мкг/мл и менее в большинства (>90%) из нижеследующих штаммов микроорганизмов; однако, клиническая безопасность и эффективное при в/м введении в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не была подтверждена в клинических исс Грамположительные аэробы: Bacillus spp. Listeria monocytogenes Nocardia spp.

Staphylococcus saprophytics Стрептококки группы С Стрептококки группы G Зеленящие стрептококки (группа Viridans) Грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrop'hila Alcaligenes spp. Capnocytophaga spp. Haemophilus ducreyi

Neisseria gonorrhoeae включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы Pasteurella spp. Providencia stuartii

Тесты in vitro свидетельствуют о синергидном взаимодействии имипенема и антибиотиков аминогликозидового ряда в отношении некоторых клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

После в/в введения раствора ТИЕНАМа (500 мг имипенема+500 мг циластатина) время достижения максимальной концентрации (ТСплах) в плазме составляет 20 минут для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (Стах) У1Я имипенема достигает значений от 21 до 58 мкг/мл для имипенема и от 31 до 49 мкг/мл для циластатина. После введения ТИЕНАМа Сmах снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4-6 часов.

Период полувыведения для каждого из компонентов составляет - 1 час.

ТИЕНАМ интенсивно выводится из организма с помощью процедуры гемодиализа, однако, целесообразность проведения этой процедуры в случае передозировки препарата пока не установлена. Показания к применению:

ТИЕНАМ для в/в введения применяется при лечении тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.

ТИЕНАМ для в/в показан для лечения:

Инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli , Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, Serratia marcescens;

Инфекций мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных), вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеницилл иназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;

Интраабдоминальных инфекций, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.; Гинекологических инфекций,

Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis.

•         Бактериальной септицемии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Pseudomonas aeruginosa;

•         Инфекций костей и суставов,

Пенициллиназо-продуцирующие штаммы, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;

•         Инфекций кожи и мягкихтканей, вызванных Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis, Fusobacterium spp.;

•         Инфекционного эндокардита, вызванного Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы);

•         Для предупреждения послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания:

•         Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам.

•         Дети до 3 месяцев.

•         Дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).

•         Пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2. С осторожностью:

Псевдомембранозный колит

Пациенты, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта. Пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м2. Пациенты находящиеся на гемодиализе. Пациенты с заболеваниями ЦНС. Применение препарата при беременности и в период лактации:

Исследований у беременных женщин не проводилось. ТИЕНАМ следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение ТИЕНАМа признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.

Данных по эффективности и безопасности применения ТИЕНАМа для в/в введения у детей до 3-х месяцев и с наруше функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) недостаточно. Применение у пожилых пациентов:

По данным клинических исследований эффективность и безопасность ТИЕНАМа при в/в введении у пожилых лиц ст. 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной гр сниженныефункции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний исопутствун медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекоменду доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек. Способ применения и дозы:

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ НЕ ДОЛЖНА ВВОДИТЬСЯ ВНУТРИМЫШЕЧНО.

В рекомендациях по дозировке ТИЕНАМа указано количество имипенема, подлежащего введению.

Расчет общей суточной дозы ТИЕНАМа должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на нескс приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов, фун почек и массы тела.

Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек:

Дозировки, приведенные в Таблице 1, рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ( 70 мл/мин/1,73 м2) и массой тела > 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина < 70 мл/мин/1,73 м2 (см. Таблицу 2) и/или м; тела менее 70 кг (см. Таблицу 3) необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимое массы тела у тех больных, у которых масса значительно ниже 70 кг, и/или имеется умеренно выраженная или тяжелая поч( недостаточность.

Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1-2 г имипенема, разделенной на 3-4 приема (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды вдень.

В случае инфекций, вызванных менее чувствительными микроорганизмами, суточная доза препарата для внутривенных ин> может быть увеличена до максимальной - 4 г (имипенема) в день или 50 мг/кг в день в зависимости от того, какая доза будет ме

Каждая доза ТИЕНАМа для внутривенных инфузий, меньше или равная 500 мг, должна вводиться внутривенно в те' 20-30 минут. Каждая доза свыше 500 мг, должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным, у которых после инфузий появляется тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.

В связи с высокой антимикробной активностью ТИЕНАМа рекомендуется, чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/ 4 г (имипенема)/день. Однако, больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией, получали лечение ТИЕНАМом в д 90 мг/кг в день, разделенной на несколько приемов, при этом общая доза не превышала 4 г (имипенема) в день.

ТИЕНАМ успешно применялся в монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в подтвержденных или предполагаемых инфекций, например сепсиса.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

ТИЕНАМ для внутривенных инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.

ВНИМАНИЕ: Лекарственная форма ТИЕНАМа для внутривенных инфузий обладает химической несовместимостью с кислотой (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей, ее содержащих.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

У пациентов, получавших одновременно ганцикловир и ТИЕНАМ для внутривенных инфузий, наблюдали генерализов ой судороги. Эти препараты нельзя назначать одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимуи сет   превышают возможный риск.

Одновременное введение с пробенецидом сопровождается минимальным увеличением плазменной концентра! це   периода полувыведения ТИЕНАМа, в связи с чем введение пробенецида в период лечения антибиотиком не рекомендует от       Введение ТИЕНАМа сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциировг риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период ле ТИЕНАМом рекомендуется мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

ТИЕНАМ не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное изолированное - введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Особые указания:

Внутривенный путь введения препарата ТИЕНАМ предпочтительнее использовать на начальных этапах лечения бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых или угрожающих жизни инфекций, в том числе инфекций дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае значительных физиологических нарушений, напр шока.

На фоне лечения ТИЕНАМом могут развиваться жизнеугрожающие состояния, требующие особого внимания медпера и обеспечения возможности оказания неотложной-медицинской помощи. К таким состояниям отнесены тяжелые анафилг г1ый   судороги и тяжелые клинические форма псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии (см. разд осторожностью», «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выраб резистентность к ТИЕНАМу в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности ТИЕНАМа в клинической npaктике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительных к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительн к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпиричб выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данн чувствительности.

Имеются данные о частичной перекрестной аллергии при применении ТИЕНАМа и других бета-лактамных антибиоти пенициллинов и цефалоспоринов.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Производитель: Merck Sharp&Dohme, Нидерланды

• *по техническим причинам информация в карточке товара может отличаться от реальной
• данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.